Thuốc Mitidipil 4mg

Mô tả sản phẩm 

MITIDIPIL 4mg: Viên nén dài màu trắng đến trắng ngà nhạt.

Thành phần 

Mỗi viên nén phân tán MITIDIPIL 4mg chứa:

• Hoạt chất: Lacidipin  4 mg
• Tá dược: Lactose monohydrat, Cellulose vi tinh thể, 2- tert- butyl- 4- methoxyphenol, Povidon, Natri starch glycolat, Magnesi stearate.

Dược lực học 

• Phân nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh calci, dẫn xuất dihydropyridin.
• Lacidipin là một chất ức chế calci mạnh và đặc hiệu với tác động chọn lọc cao đối với kênh calci ở cơ trơn mạch máu. Tác dụng chính của thuốc là làm giãn tiểu động mạch ngoại vi, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và giảm huyết áp. 

Dược động học 

Khi dùng đường uống, lacidipin được hấp thu nhanh nhưng ít ở đường tiêu hóa. Thuốc mất hoạt tính một phần lớn ở gan. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong khoảng 30 đến 150 phút

Lacidipin được đào thải chủ yếu do sự chuyển hóa ở gan. Không có bằng chứng cho thấy thuốc gây cảm ứng hay ức chế các enzym ở gan. Khoảng 70% liều dùng được đào thải dưới dạng chuyển hóa qua phân và phần còn lại được đào thải dưới dạng chuyển hóa qua nước tiểu

Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của lacidipin trong khoảng 2-9%. Thời gian bán hủy trong huyết tương là 8 giờ, tuy nhiên thời gian này có thể thay đổi tùy theo từng cá thể.

Chỉ định

• Người lớn để điều trị tăng huyết áp đơn thuần.
• Dùng phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc chẹn kênh beta, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế ACE.

Liều dùng

• Liều khởi đầu là 2 mg một lần mỗi ngày.
• Liều trị tăng huyết áp nên tùy theo mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân.
• Có thể tăng liều lên 4 mg và nếu cần thiết lên 6 mg sau thời gian phù hợp để có được đầy đủ tác dụng dược lý của thuốc. Trong thực tế thời gian này không dưới 3 đến 4 tuần trừ khi điều kiện lâm sàng đòi hỏi tăng liều nhanh hơn. Khoảng thời gian điều trị không phải luôn cố định.

Cách dùng

• Uống nguyên viên hoặc phân tán. Nếu phân tán thì nên uống ngay lập tức.
• Nên uống thuốc vào giờ cố định trong ngày, tốt nhất nên uống thuốc vào buổi sáng.
• Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn.

Lưu ý

• Đối với người suy gan: Lacidipin được chuyển hóa chủ yếu bởi gan, do đó ở bệnh nhân bị suy gan, sinh khả dụng của thuốc có thể tăng dẫn đến tác dụng hạ huyết áp. Những bệnh nhân trên phải được theo dõi cẩn thận, trong một số trường hợp cần phải giảm liều.
• Đối với người suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận do lacidipin không bài tiết qua thận.
• Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: Chưa có dữ liệu.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng với dihydropyridin khác vì nguy cơ phản ứng chéo.
• Ngừng dùng lacidipin ở những bệnh nhân bị sốc tim và đau thắt ngực không ổn định.
• Ngoài ra, dihydropyridin đã được chứng minh là làm giảm lưu lượng máu động mạch vành ở những bệnh nhân hẹp động mạch chủ vì vậy lacidipin cũng được chống chỉ định.
• Không nên sử dụng lacidipin trong hoặc sau một tháng nhồi máu cơ tim.

Thận trọng 

Trong các nghiên cứu chuyên ngành, Lacidipin đã được chứng minh là không ảnh hưởng đến chức năng khởi nhịp của nút xoang hoặc gây ra kéo dài sự dẫn truyền nút nhĩ thất.

Tuy nhiên, cũng nên chú ý đến khả năng tác dụng trên lí thuyết của chất đối kháng canxi ảnh hưởng đến hoạt động của nút xoang và nút nhĩ thất, và do đó nên sử dụng lacidipin thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bất thường trong hoạt động của các nút xoang và nhĩ thất.

Cũng như các thuốc chẹn kênh canxi khác thuộc nhóm dihydropyridin, nên sử dụng lacidipin thận trọng ở những bệnh nhân bị kéo dài khoảng QT hoặc bẩm sinh.

Lacidipin cũng nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT như thuốc chống loạn nhịp loại I và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần, thuốc kháng sinh (ví dụ: erythromycin) và một số thuốc kháng histamin (ví dụ: terfenadin).

Các thuốc chẹn kênh canxi khác, nên sử dụng lacidipin thận trọng ở những bệnh nhân có áp lực đổ đầy thất thấp.Không có bằng chứng cho thấy lacidipin có ích cho phòng ngừa thứ phát nhồi máu cơ tim. Hiệu quả và độ an toàn của lacidipin trong điều trị tăng huyết áp ác tính chưa được xác định.

Lacidipin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có chức năng gan suy giảm vì làm tăng tác dụng hạ huyết áp.Không có bằng chứng cho thấy lacidipin làm giảm dung nạp glucose hoặc làm thay đổi kiểm soát bệnh tiểu đường.

Sản phẩm này chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Cảnh giác

Cần cảnh giác khả năng lacidipin có thể gây giãn cơ tử cung sau khi sinh.

Phụ nữ mang thai: Các thuốc ức chế canxi nói chung đều ức chế co bóp tử cung ở giai đoạn đầu, nhưng chưa có bằng chứng chắc chắn rằng thuốc làm chậm sinh đẻ. Tuy nhiên thuốc gây ra một số tai biến như:

• • Gây thiếu oxy cho bào thai do giãn mạch, hạ huyết áp ở mẹ, làm giảm tưới máu tử cung và nhau thai.
  • Lacidipin có thể gây giãn cơ tử cung trong thời kỳ mang thai do đó nên cân nhắc khi sử dụng.
  • Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai hay làm chậm tăng trưởng của thai nhi.
  • Chỉ nên dùng lacidipin cho phụ nữ có thai khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với thai nhi hay trẻ sơ sinh.

Phụ nữ cho con bú:
Nghiên cứu về khả năng bài tiết qua sữa ở súc vật, cho thấy rằng lacidipin (hay chất chuyển hóa của nó) hầu như không được bài tiết qua sữa. Chỉ nên dùng lacidipin cho phụ nữ có thai hay nuôi con bú khi lợi ích điều trị cho người mẹ cao hơn khả năng có thể xảy ra tác dụng ngoại ý cho thai nhi hay trẻ sơ sinh.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Lacidipin có thể gây chóng mặt nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nếu bị chóng mặt hoặc các triệu chứng liên quan.

TƯƠNG TÁC CỦA THUỐC

• Dùng đồng thời lacidipin với các tác nhân làm hạ huyết áp khác, bao gồm thuốc hạ huyết áp (ví dụ thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế ACE), có thể làm tăng thêm tác dụng hạ huyết áp. Tuy nhiên, không có vấn đề tương tác đặc hiệu trong các nghiên cứu giữa lacidipin và thuốc hạ huyết áp thông thường (ví dụ: thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu) hoặc với digoxin, tolbutamid hoặc warfarin.
• Sử dụng đồng thời với cimetidin làm tăng nồng độ lacidipin trong huyết tương. Lacidipin liên kết cao với protein (hơn 95%) như albumin và alpha-1-glycoprotein.
• Không nên dùng lacidipin với nước ép bưởi vì sinh khả dụng có thể bị thay đổi.
• Trong những nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân ghép thận dùng cyclosporin cho thấy cyclosporin làm giảm có hồi phục lacidipin trong dòng huyết tương qua thận và làm giảm tỷ lệ lọc cầu thận.
• Lacidipin được chuyển hóa nhờ cytochrom CYP3A4 và do vậy, các chất ức chế CYP3A4 (như: một số thành phần trong nước ép bưởi, chất ức chế HIV-protease…) và các chất cảm ứng CYP3A4 (như: rifampicin…) được dùng đồng thời có thể ảnh hưởng tới sự chuyển hóa và thải trừ lacidipin.
• Sử dụng đồng thời lacidipin và corticoid hoặc tetracosactid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Lacidipin thường được dung nạp tốt. Có thể gặp tác dụng không mong muốn nhẹ ở một vài bệnh nhân liên quan đến tác dụng lý đã biết là gây giãn mạch ngoại biên.

• Rối loạn hệ thần kinh: thường gặp: đau đầu, chóng mặt.
• Rối loạn trên tim: thường gặp: đánh trống ngực, tim đập nhanh. Hiếm gặp: đau thắt ngực nặng lên không xác định nguyên nhân, ngất, hạ huyết áp.

Cũng như các dihydropyridin khác, đã có báo cáo thuốc này gây nặng hơn bệnh đau thắt ngực không rõ nguyên nhân ở một số cá thể, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị. Hiện tượng này xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân bị thiếu máu cục bộ cơ tim.

	Thường gặp	Hiếm gặp
Rối loạn về mạch	Đỏ bừng
Rối loạn tiêu hóa	Khó chịu ở dạ dày, nôn	Tăng sản nướu răng
Rối loạn trên da và các mô dưới da	Phát ban trên da (gồm ban đỏ và ngứa)	Phù mạch, mày đay
Rối loạn thận và tiết niệu	Tiểu nhiều
Rối loạn mô cơ xương và mô liên kết		Chuột rút cơ bắp
Rối loạn toàn thân và tại vị trí sử dụng thuốc	Suy nhược, phù

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp một trong những tác dụng không mong muốn trên.

Quá liều và cách xử trí 

Triệu chứng:

• Không có ghi nhận trường hợp quá liều lacidipin. Các triệu chứng dự kiến có thể bao gồm giãn mạch ngoại vi kéo dài kết hợp với hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Nhịp tim chậm hoặc kéo dài sự dẫn truyền nút nhĩ thất có thể xảy ra.

Xử trí:

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Các biện pháp chung để theo dõi chức năng tim và các biện pháp hỗ trợ và điều trị thích hợp nên được sử dụng.