Loxfen 60mg giảm đau, kháng viêm xương khớp

Mô tả sản phẩm 

Dược lý

 Dược động học

• Sau khi uống, Loxoprofen được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa dưới dạng không đổi, ít gây kích ứng niêm mạc dạ dày, và sau đó nhanh chóng chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương của loxoprofen (dạng không đổi) và các chất chuyển hóa đạt được tương ứng là sau 30 và 50 phút sau khi uống, thời gian bán hủy của cả hai là khoảng 1.25 giờ.
• Trong một nghiên cứu sự ức chế chuyển hóa với microsomegan người invitro, loxoprofen natri không ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của nhiều loại thuốc chuyển hóa bởi cytochrome P450, thậm chí ở nồng độ lớn gấp 10 lần nồng độ đỉnh trong huyết tương (200mM).
• Tỷ lệ gắn protein huyết tương khoảng 97.0% đối với loxoprofen và 92.8% đối với dẫn xuất trans – OH. AUC của loxoprofen là 6.70 ± 0.26mg.h/mL và hợp chất trans – OH là 2.02 ± 0.05mg.h/mL.
• Loxoprofen nhanh chóng được đào thải qua nước tiểu. Khoảng 50% liều dùng được đào thải sau 8 giờ, dưới dạng loxoprofen liên hợp glucuronat và dạng trans – OH.

Dược lực học 

Loxoprofen natri là một thuốc kháng viêm không steroid thuộc nhóm acid phenylpropionic có hoạt tính giảm đau ngoại vi mạnh, hạ sốt và kháng viêm. Ưu điểm chính của loxoprofen natri so với các NSAID khác là do thuốc ở dạng tiền chất, ít gây viêm loét đường tiêu hoá hơn. Tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh hơn 101 – 20 lần so với các NSAID khác như ketoprofen, naproxen và indomethacin.

• Cơ chế kháng viêm là làm giảm sinh tổng hợp prostaglandin bằng cách ức chế cyclooxygenase.
• Sau khi uống, loxoprofen natri được hấp thu nguyên vẹn qua đường tiêu hóa và nhanh chóng chuyển hoá thành chất có hoạt tính, dẫn xuất – OH dạng “trans”, có tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin.

Thành phần

• Hoạt chất: Loxoprofen natri 60mg (dưới dạng Loxoprofen natri dihydrat).
• Tá dược: Hydroxypropyl cellulose (L), cellulose vi tinh thể pH 101, low-substituted hydroxypropyl cellulose, natri starch glycolate, colloidal silicon dioxide, magnesi stearate.

Chỉ định

• Giảm đau và kháng viêm trong các triệu chứng sau: viêm khớp dạng thấp mãn tính, thoái hoá khớp, đau lưng, viêm khớp quanh vai, hội chứng tay – vai – cổ.
• Giảm các cơn đau từ nhẹ đến vừa và kháng viêm sau khi phẫu thuật, chấn thương hoặc sau khi nhổ răng. Thuốc cũng có thể dùng để giảm đau cơ, đau dây thần kinh, đau nửa đầu, nhức đầu, đau răng, đau bụng kinh.
• Hạ sốt và kháng viêm trong nhiễm trùng đường hô hấp trên cấp tính (kèm hoặc không kèm theo viêm phế quản).

Cách dùng 

• Thông thường, liều khuyến cáo ở người lớn là 60mg x 3 lần /ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn.
• Trong trường hợp cấp tính, có thể uống liều duy nhất 60 – 120mg.
• Nên điều chỉnh liều tuỳ theo độ tuổi và triệu chứng, không nên vượt quá liều 180mg/ngày.

Quá liều

• Triệu chứng: Chưa có báo cáo về quá liều loxoprofen. Tuy nhiên, nếu có xảy ra quá liều, các dấu hiệu và triệu chứng sẽ tương tự như các phản ứng có hại, nhưng nặng hơn.
• Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho loxoprofen natri. Có thể cho uống than hoạt tính hoặc rửa dạ dày nếu người bệnh uống quá liều thuốc trong vòng 1 giờ. Theo dõi người bệnh chặt chẽ. Phương pháp điều trị chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Duy trì cân bằng dịch, thông khí và theo dõi các dấu hiệu tim mạch và dấu hiệu sinh tồn cho đến khi ổn định. Có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định. Dùng thuốc giãn phế quản nếu xảy ra hen suyễn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với loxoprofen hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử bị các phản ứng quá mẫn (như hen suyễn, viêm mũi, phù mạch hoặc mày đay) khi dùng aspirin hoặc thuốc kháng viêm không steroid khác (NSAID).
• Loét dạ dày tiến triển.
• Suy tim nặng; các rối loạn nặng trên huyết học, trên gan hoặc trên thận.
• Phụ nữ có thai.

Tác dụng phụ

Thận trọng 

Thai kỳ và cho con bú

• Chưa xác định được tính an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai. Không nên dùng thuốc trong thai kỳ hoặc khi chuyển dạ trừ khi lợi ích của thuốc đối với người mẹ lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
• Nên tránh dùng Loxoprofen (nếu có thể) khi cho con bú.

Tương tác thuốc

• Thuốc chống kết tập tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI): làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hoá.
• Các glycosid tim: NSAID làm trầm trọng thêm suy tim, giảm độ lọc cầu thận (GFR) và làm tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.
• Lithi: Có thể làm tăng nồng độ lithi huyết tương.
• Methotrexat: Có thể làm tăng nồng độ methotrexat huyết tương.
• Ciclosporin, tacrolimus: Tăng nguy cơ độc tính trên thận.
• Mifepriston: Không nên dùng NSAID trong vòng 8 – 12 ngày sau khi uống mifepriston vì NSAID có thể làm giảm tác dụng của mifepriston
• Zidovudin: tăng nguy cơ tràn máu khớp và tụ máu trong chứng máu khó đông ở người nhiễm HIV.
• Kháng sinh quinolon: Tăng nguy cơ co giật.

Bảo quản

Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.