Thuốc huyết áp BIHASAL 2.5 hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim

1. Thành phần

• Hoạt chất: Bisoprolol fumarat 2.5 mg.
• Tá dược: Lactose monohydrat, Avicel M101, Tinh bột ngô, Primellose, Magnesi stearat, Aerosil, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, Titan dioxyd.

Dược lý học

• Bisoprolol là tác nhân đối kháng thụ thể beta1-adrenergic có chọn lọc ở tim, với ái lực thấp trên thụ thể beta 2.
• Tác dụng dược động học của thuốc trên bệnh nhân bị bệnh tim mạch như tăng huyết áp, bệnh mạch vành, suy tim mãn tính, hoặc bệnh tim thiếu máu cục bộ (tăng nhịp tim, tăng nhịp tim). Bisoprolol fumarat 2,5mg được chứng minh làm giảm nhịp tim nên có tác dụng bảo vệ lâu dài.
• Trong thử nghiệm lâm sàng, Bisoprolol cho thấy có lợi khi sử dụng lâu dài với thuốc lợi tiểu và/hoặc các chất chẹn men chuyển.

Dược động học

• Hấp thu và sinh khả dụng: Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi dùng liều uống Bisoprolol fumarat 10mg là khoảng 80%. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
• Phân bố: Liên kết với protein huyết thanh khoảng 30%. Đạt nồng độ đỉnh huyết tương trong vòng 2 – 4 giờ sau khi uống liều 2.5 – 20 mg và giá trị nồng độ đỉnh trung bình biến đổi từ 9.0 ng/ml (với liều 2.5 – 20 mg), đến 70 ng/ml (với liều 20 mg).
• Ở cả người trẻ và người cao tuổi, sự tích lũy trong huyết tương thấp, hệ số tích lũy từ 1.1 – 1.3.
• Chuyển hóa và thải trừ: Sự chuyển hóa qua gan lần đầu của Bisoprolol fumarat khoảng 20%. Bisoprolol fumarat không bị chuyển hóa bởi cytochrome P450 2D6 (debrisoquin hydroxylase).
• Thời gian bán thải trung bình từ 9-12 giờ và kéo dài hơn ở bệnh nhân cao tuổi, một phần là do chức năng thận của họ bị giảm.
• Ở người bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, thời gian bán thải trong huyết tương tăng khoảng xấp xỉ 3 lần so với người khỏe mạnh.
• Ở người bệnh nhân xo gan, sự thải trừ Bisoprolol fumarat có tỷ lệ biến đổi nhiều hơn và chậm hơn đáng kể so với người khỏe mạnh, với thời gian bán thải trong huyết tương từ 8 đến 22 giờ.
• Bisoprolol fumarat được thải trừ qua thận và không qua thận như nhau với khoảng 50% liều xuất hiện ở dạng không biến đổi trong nước tiểu, phần còn lại ở dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính. Dưới 2% liều dùng được thải qua phân.

• Chỉ định

• Tăng huyết áp.
• Đau thắt ngực
• Suy tim mãn tính ổn định, kết hợp với điều trị cơ bản.

• Liều lượng và cách dùng

Liều lượng:

• Liều lượng nên được xác định tùy theo từng cá thể và được hiệu chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân.
• Tăng huyết áp hay đau thắt ngực: Liều khởi đầu thường dùng của Bisoprolol fumarat 2.5 – 5 mg/lần/ngày. Liều dùng tối đa khuyến cáo là 29mg/lần/ngày.
• Suy tim mãn tính ổn định: Bisoprolol 2.5 thường được dùng kết hợp với 1 số thuốc khác do bác sĩ kê toa. Liều khởi đầu là 1,25mg/lần/ngày. Nếu dung nạp tốt thì tăng liều gấp đôi sau 1-4 tuần đến khi đạt liều dùng dung nạp tốt đa, không quá 10mg/lần/ngày.

Liều lượng cụ thể như sau:

• 1,25 mg/ngày/lần, trong một tuần, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• 2,5 mg/ngày/lần, trong một tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• 3,75 mg/ngày/lần, trong tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• 5 mg/ngày/lần, trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• 7,5mg/ngày/lần trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• Liều duy trì 10 mg/ngày.

• Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi trừ trường hợp bị rối loạn chức năng gan và thận đáng kể.

Cách dùng:

• Uống thuốc với nhiều nước, nên uống thuốc vào buổi sáng khi đói hoặc lúc điểm tâm Không được nhai.
• Quên liều: Không được uống liều gấp đôi để bù lại liều quên uống.
• Không được ngưng sử dụng đột ngột Bihasal 2.5 cũng như không được thay đổi liều trừ khi được chỉ định rõ ràng của bác sĩ.

1. Chống chỉ định

• Quá mẫn với Bisoprolol hoặc các thuyoocs chẹn beta hoặc một trong các thành phần khác của thuốc.
• Suy tim cấp, suy tim mất bù cần điều trị bằng tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co tim.
• Shock do tim (shock do giảm cung lượng tim với các triệu chứng huyết áp rất thấp (huyết áp tâm thu dưới 90mmHg), mất định hướng, lẫn, và da ẩm lạnh).
• Rối loạn dẫn truyền tim (block nhĩ thất độ 2 và 3 không có máy tạo nhịp, block xoang nhĩ).
• Nhịp tim chậm dưới 60 nhịp/phút/ trước khi bắt đầu điều trị, hội chứng suy nút xoang.
• Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg, hạ huyết áp).
• Hen phế quản nặng, bệnh tắc nghẽn phổi mãn tính nặng (COPD).
• Dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO.
• Rối loạn nặng về cung cấp máu ngoại vi (giai đoạn muộn bệnh động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud).
• Nhiễm toan chuyển hóa.
• Đang bị bệnh ở tuyến thượng thận (u tế bào ưa crôm) chưa được điều trị.

 

1.  Tác dụng phụ

• Thuốc được dung nạp tốt ở hầu hết bệnh nhân. Hầu hết các tác dụng phụ đều nhẹ và thoáng qua.
• Các tác dụng ngoại ý thường gặp: Tiêu chảy, nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi, cảm giác lạnh hoặc tê cóng tay chân, rối loạn tiêu hóa.
• Lúc mới bắt đầu điều trị, thường có cảm giác mệt mỏi, chóng mặt, hoa mắt, nhức đầu,… các triệu chứng này thường ít nghiêm trọng và thường biến mất trong vòng từ 1 – 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị.

Các tác dụng phụ ít gặp khác bao gồm:

• Hệ thần kinh trung ương: dị cảm, giảm xúc giác, buồn ngủ, lo âu, bồn chồn, giảm năng lực/trí nhớ.
• Hệ thần kinh tự động: khô miệng.
• Tim mạch: nhịp tim chậm, hồi hộp, loạn nhịp, lạnh đầu chi, mất thăng bằng, hạ huyết áp, đau ngực, suy tim sung huyết, khó thở.
• Tâm thần: dị mộng, mất ngủ, trầm cảm.
• Tiêu hóa: đau dạ dày, viêm dạ dày, khó tiêu, táo bón.
• Thần kinh cơ: đau cơ/khớp, đau lưng, co cơ, co giật/rung.
• Da: phát ban, chàm, kích ứng da, ngứa, đỏ bừng, đổ mồ hôi, rụng tóc. phù mạch, viêm tróc da.
• Giác quan: rối loạn thị giác, đau mắt/nặng mắt, chảy nước mắt, ù tai, đau tai,vị giác bất thường.
• Chuyển hóa: gout.
• Hô hấp: hen suyễn, viêm phế quản, ho, khó thở, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang.
• Tiết niệu – sinh dục: giảm hoạt động tinh dục, viêm bàng quang, đau quặn thận.
• Huyết học: phất ban.

 

1. Quá liều và cách xử trí

Quá liều:

• Những dấu hiệu quá liều do thuốc chẹn beta gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp, block tim, suy tim sung huyết, co thắt phế quản và hạ đường huyết.

• Đã có báo cáo về một số trường hợp quá liều với Bisoprolol fumarat (tối đa là 2000 mg), thường gặp nhất là nhịp tim chậm và/hoặc hạ huyết áp.

Cách xử trí:

• Phải ngừng sử dụng Bisoprolol ngay, điều trị hỗ trợ và triệu chứng.
• Có một số ít dữ liệu cho rằng Bisoprolol không thể thẩm tách.
• Nhịp tim chậm: tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một số thuốc khác tác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.
• Hạ huyết áp: truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Có thể tiêm tĩnh mạch glucagon.
• Block tim (độ II hoặc độ III): theo dõi cẩn thận bệnh nhân và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim.
• Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch). 
• Co thắt phế quản: dùng thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophyllin.
• Hạ glucose huyết: tiêm tĩnh mạch glucose.

 

1. Thận trọng

Nếu bị bất kỳ bệnh nào hoặc điều kiện nào dưới đây, hãy báo cáo với bác sĩ điều trị trước khi dùng Bihasal 2.5mg:

• Đau ngực lúc nghỉ ngơi (Chứng đau thắt ngực Prinzmetal).
• Suy tim chưa điều trị
• Block nhĩ thất độ 1
• Hen hoặc các bệnh phổi khác
• Tiểu đường
• Vẩy nến
• Suy chức năng gan, thận
• Bệnh tắc động mạch ngoại biên
• Cường giáp trạng
• Cơn đau thắt ngực (nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng gần đây)
• Bệnh van tim
• Bệnh tim bẩm sinh
• Bệnh cơ tim
• Bệnh ở tuyến thượng thận (u tế bào ưa crôm)
• Đang điều trị đồng thời với thuốc mê ngửi
• Bệnh nhân trên 80 tuổi
• Khởi đầu điều trị bằng Bihasal 2.5 mg cần được  giám sát thường xuyên trong vòng 3 tháng gần đây.

 

1. Tương tác thuốc

Thông báo cho bác sĩ nếu đang dùng hoặc mới dùng bất kỳ một loại thuốc nào khác kể cả những thuốc không kê toa:

• Thuốc điều trị các bệnh tim mạch (thuốc chẹn kênh calci như virapamil, diltiazem, mifedipin): do có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol Fumarat 2.5 mg. Nhịp tim, sự dẫn truyền tim, và trương lực cơ tim có thể bị ảnh hưởng xấu.
• Thuốc điều trị trầm cảm, bệnh Parkinson (thuốc ức chế monoaminoxidase, trừ IMAO-B): Tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol có thể mạnh lên nhưng cũng có nguy cơ huyết áp tăng cao đột ngột (cơn tăng huyết áp).

• Thuốc chứa clonidin: tăng huyết áp có thể xảy ra (tăng huyết áp hồi ức) cũng như làm giảm quá mức nhịp tim và dẫn truyền tim.
• Thuốc chống loạn nhịp (disopyramid, quinidin hoặc amiodaron): tác dụng lên dẫn truyền tim và nhịp tim có thể mạnh lên.

• Một số thuốc chứa chất cường phó giao cảm (kể cả tacrin): hệ thống dẫn truyền tim có thể bị tác động.

• Các thuốc chẹn beta, kể cả thuốc nhỏ mắt.

• Thuốc trị tiểu đường (insulin hoặc các thuốc tiểu đường đường uống): dấu hiệu đường huyết quá thấp có thể bị che lấp (như dấu hiệu mạch nhanh).

• Thuốc mê (dùng khi phẫu thuật): do hoạt động của tim có thể bị suy giảm trong quá trình gây mê.

• Thuốc chứa glycosid nhóm digitalis: nhịp tim và hệ thống dẫn truyền tim có thể bị ảnh hưởng.

• Một số thuốc giảm đau hoặc chống viêm (ức chế prostaglandin): do tác dụng hạ huyết áp có thể bị giảm.

• Dẫn xuất của ergotamin: việc cung cấp máu ngoại biên có thể bị giảm.

• Chất cường giao cảm (thuốc nhỏ mắt, mũi, thuốc ho): có thể làm mất tác dụng của Bisoprolol.

• Thuốc điều trị cao huyết áp khác.

• Các thuốc chữa động kinh (barbiturat, …), các thuốc hướng thần (chống trầm cảm 3 vòng, phenothiazin) tăng tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol.

• Rifampicin ảnh hưởng thời gian tác dụng của Bisoprolol nhưng thường không cần điều chỉnh liều.

• Mefloquin: tăng tác dụng lên nhịp tim của Bisoprolol.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Thai kỳ mang thai: Có nguy cơ gây ảnh hưởng tới thai. Luôn hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng Bisoprolol 2.5 mg trong thời kỳ có thai.
• Thời kỳ cho con bú: Không khuyến cáo dùng Bisoprolol 2.5 trong thời kỳ cho con bú. Luôn hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc.

Tác động của thuốc khi vận hành tàu xe, máy móc

Do các tác động khác nhau của thuốc, khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị suy giảm. Đặc biệt là tình trạng này thường xảy ra vào lúc đầu điều trị và khi có sự thay đổi sự dùng thuốc cũng như khi dùng với rượu.

 

1. Lưu ý

• Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
• Không dùng thuốc quá liều chỉ định.
• Không dùng thuốc quá hạn dùng ghi trên bao bì
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
• Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ.
• Để thuốc xa tầm tay của trẻ em

Thông tin nhà sản xuất

• CÔNG TY TNHH HASAN – DERMAPHARM
• Địa chỉ: Đường số 2 – Khu công nghiệp Đồng An, Bình Dương, Việt Nam