Thuốc Inosert-50 – Điều trị bệnh trầm cảm

1. Thành phần

Trong mỗi viên nén Inosert 50mg có chứa:

        Sertralin (Sertralin hydrochlorid):………………………..50mg.

        Tá dược: vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

1. Tác dụng – Chỉ định của thuốc Inosert-50

2.1 Tác dụng của thuốc Inosert-50

2.1.1 Dược lực học

Serotonin(5-HT) được biết đến là 1 chất dẫn truyền thần kinh, đóng vai trò chủ yếu trong quá trình hình thành cảm xúc, đặc biệt là cảm giác hưng phấn ở người. Ở bệnh nhân có tình trạng trầm cảm, serotonin có số lượng thấp và hoạt động rất yếu.

Cơ chế chống trầm cảm của sertralin được chứng minh do các phân tử sertralin có khả năng ức chế có chọn lọc sự tái hấp thu 5-HT về đầu các sợi thần kinh, qua đó làm tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền này tròn hệ thần kinh.

Nhờ sự ức chế chọn lọc, sertralin chỉ tương tác với 5-HT mà gần như không có (hoặc rất yếu) lên việc thu hồi norepinephrine, dopamin; không làm tăng ảnh hưởng của hệ catecholaminergic; không cho ái lực với các thụ thể của hệ thần kinh trung ương: GABA, adrenergic, dopaminergic, histaminergic…..

Sertralin cải thiện hội chứng trầm cảm nhưng không cho tác động an thần, không gây tình trạng kích thích lo âu, không làm suy giảm khả năng hoạt động trí óc ở người sử dụng như các loại thuốc chống trầm cảm khác.

Sertralin không gây tình trạng tăng cân (thậm chí còn ghi nhận có sự sụt cân) ở bệnh nhân như các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

Một đặc tính khác của sertralin đó là không làm xuất hiện tình trạng nghiện thuốc, lạm dụng thuốc như các thuốc ức chế thần kinh khác.

2.1.2 Dược động học

Inosert-50 hấp thu chậm nhưng dễ dàng qua đường tiêu hóa vào cơ thể. Sau 4,5 – 8,5h kể từ khi sử dụng, nồng độ sertralin trong huyết tương đạt lớn nhất.

Thức ăn có thể làm tăng diện tích dưới đường cong và giảm thời gian đạt đỉnh khi dùng chung với sertralin.

Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và hệ cơ quan, khả năng gắn protein huyết tương của các phân tử sertralin là khoảng 98%.

Quá trình chuyển hóa sertralin chủ yếu là phản ứng N-demethyl hóa tạo thành N-demethylsertralin xảy ra tại gan.

Sertralin và N-demethylsertralin được thải trừ qua thận, bài tiết ra ngoài qua phân và nước tiểu với tỷ lệ như nhau. Thời gian bán thải của sertralin đo được là 26 tiếng.

2.2 Chỉ định thuốc Inosert-50

Inosert-50 được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Bệnh nhân trầm cảm.
• Rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD).
• Sợ hãi có/ không kèm theo tình trạng sợ không gian rộng.
• Stress sau chấn thương.
• Hội chứng tiền mãn kinh.
• Rối loạn lo âu xã hội.

3. Liều dùng – Cách dùng thuốc Inosert-50

3.1 Liều dùng thuốc Inosert-50

3.1.1 Người lớn

Khoảng điều trị cho tác dụng của setralin ở người lớn là 1 – 4 viên/ ngày.

Liều chỉ định, thời gian điều trị và thời gian duy trì của setralin được trình bày trong bảng sau:

Tình trạng		Liều khởi đầu	Liều duy trì	Thời gian dùng	Khoảng  duy trì
Trầm cảm		1 viên/ ngày	1 – 4 viên/ ngày	8 tuần	44 tuần
Rối loạn ám ảnh cưỡng chế		1 viên/ ngày	1 – 4 viên/ ngày	24-53 tuần	28 tuần
Stress sau chấn thương		½ viên/ ngày	1 – 4 viên/ ngày	24 tuần	28 tuần
Chứng lo sợ		½ viên/ ngày	1 – 4 viên/ ngày	24-53 tuần	28 tuần
Rối loạn lo âu xã hội		½ viên/ ngày	1 – 4 viên/ ngày	20 tuần	24 tuần
Tiền mãn kinh	Trong chu kỳ	1 viên/ ngày từ khi bắt đầu chu kỳ, nếu không đáp ứng tăng liều ở đầu chu kỳ tiếp theo lên tối đa 3 viên/ ngày, duy trì trong suốt chu kỳ		Tùy thuốc độ tuổi và mức đáp ứng, chưa có nghiên cứu cụ thể
	GĐ hoàng thể	2 viên/ ngày trong suốt GĐ hoàng thể.

Quá trình dùng thuốc: Bắt đầu sử dụng ở liều tiên phát, theo dõi đáp ứng của bệnh nhân. Các trường hợp không hiệu quả ở liều ban đầu, cân nhắc tăng liều sau tối thiểu 1 tuần theo dõi, tăng đến khi đáp ứng nhưng đảm bảo trong khoảng cho tác dụng.

3.1.2 Trẻ em và thiếu niên

Setralin được chỉ định trong điều trị OCD ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 tuổi trở lên.

• Trẻ em (6-12 tuổi): bắt đầu với liều ½ viên ngày (hoặc 1 viên Inosert-25/ ngày).
• Thiếu niên (13-17 tuổi): liều bắt đầu là 1 viên/ ngày.

Nếu không đáp ứng, tăng liều lên tối đa 4 viên/ ngày. Với trẻ em cần chỉnh liều trên tỷ lệ cân nặng so với người lớn để tránh quá liều.

3.2 Cách dùng thuốc Inosert-50 hiệu quả

Viên nén Inosert-50 được dùng đường uống, chỉ dùng 1 lần duy nhất (sáng/ chiều) trong ngày.

Thuốc được sử dụng theo chỉ định và theo dõi của bác sĩ, không tự ý sử dụng hay tăng liều Inosert-50.

Chuyển đổi từ thuốc ức chế MAO và ngược lại: sự chuyển đổi giữa MAO và setralin cần tối thiểu 14 ngày ngưng thuốc, trước khi bắt đầu thay đổi thuốc.

Bệnh nhân suy gan: nên sử dụng setralin với liều nhỏ nhất  hoặc tăng khoảng cách giữa các liều.

Bệnh nhân suy thận: chưa có đánh giá cụ thể, cẩn trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận.

Ngưng sử dụng thuốc: việc ngưng điều trị với setralin nên được thực hiện 1 cách từ từ và cẩn trọng hơn là dừng đột ngột. Giảm dần liều, nếu giảm liều không đáp ứng điều trị, có thể cân nhắc sử dụng lại với liều ban đầu, sau đó mới tiến hành giảm liều với tốc độ chậm hơn. 

4. Chống chỉ định

Không sử dụng với các bệnh nhân dị ứng với setralin hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức bào chế của thuốc.

Chống chỉ định dùng kết hợp Inosert-50 cùng các thuốc ức chế loại MAO hoặc pimozid.

5. Tác dụng phụ

Các triệu chứng không mong muốn của bệnh nhân khi sử dụng Inosert được trình bày trong bảng sau đây:

Hệ cơ quan	ADR
Hệ thần kinh thực vật	Đồng tử giãn, cương đau dương vật, khô mồm, ra nhiều mồ hôi
Toàn thân	Phản ứng dị ứng, dị ứng, mệt mỏi, sốt, nóng bừng mặt, cơ thể suy nhược
Hệ tim mạch	Đau ngực, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh,  đánh trống ngực, phù quanh hốc mắt, ngất
Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên	Đau đầu, đau nửa đầu, chóng mặt , rối loạn vận động (bao gốm tăng vận động, trương lực cơ, nghiến răng, dáng đi bất thường,…), dị cảm, run, co giật, hôn mê
	Hội chứng ngộ độc serotonin: kích động, lú lẫn, toát mồ hôi, ỉa chảy, sốt, tăng huyết áp, tăng nhịp tim, co cứng
Hệ nội tiết	Tăng tiết sữa, cường giáp, tăng prolactin huyết
Hệ tiêu hóa	Tiêu hóa khó, đau bụng, đi ngoài, nôn và buồn nôn, viêm tụy
Hệ tạo máu	Chảy máu bất thường, rối loạn chức năng tiểu cầu
Hệ gan mật	Các bệnh gan nặng, tăng men gan
Hệ dinh dưỡng và chuyển hóa	Hạ natri máu, tăng cholesterol
Tâm thần	Kích động, phản ứng thái quá, lo lắng; u uất, ảo giác; loạn tâm thần, chán ăn, ngủ gà
Hệ sinh sản	Rối loạn kinh nguyệt, Chậm xuất tinh
Hệ hô hấp	Co thắt phế quản
Da	Lông và tóc rụng, phù mạch, ban da
Hệ tiết niệu	Phù, bí tiểu
Các triệu chứng khác	Xuất hiện tình trạng kích động, lo lắng, chóng mặt, đau đầu và dị cảm khi ngưng dùng thuốc

6. Tương tác

Tương tác dược lực học và dược động học của setralin được thống kê trong bảng sau:

Thuốc/ yếu tố	Tương tác
Thuốc ức chế men MAO	Xuất hiện triệu chứng tương tự ngộ độc serotonin, có thể gây tử vong. Chống chỉ định
Thuốc ức chế TKTW và rượu	Sử dụng 4 viên Imosert-50 trong ngày làm tăng độc tính rượu, tăng tác dụng của Carbamazepine, Haloperidol, Phenytoin lên nhận thức và tâm thần
Lithium	Sử dụng cùng nhau tăng số lượng bệnh nhân bị run rẩy
Phenytoin	Theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương ở thời gian bắt đầu sử dụng setralin và chỉnh liều cho phù hợp
Sumatriptan	Chưa có báo cáo đầy đủ, cần theo dõi bệnh nhân khi sử dụng chung cả 2
Thuốc cường serotonergic	Có thể gây tương tác về dược lực học
Thuốc gắn protein huyết tương	Có khả năng tranh chấp gắn protein và xảy ra tương tác động học
Warfarin	Sử dụng setralin liều 200mg/ ngày cùng warfarin có thể làm tăng thời gian prothrombin
Các tương tác khác	Sử dụng đồng thời setranlin với Cimetidine có thể làm giảm đáng kể sự đào thải của setralin Sertralin không ảnh hưởng lên tác dụng của Atenolol, không có tương tác với Digoxin hay glibenclamide
Các thuốc được chuyển hóa bới P450(CYP)2D6	Sử dụng setralin ở liều tối thiểu dài ngày có thể làm tăng mức nồng độ thấp nhất của chất desipramine đánh dấu hoạt tính của CYP2D6
Các thuốc được chuyển hóa bằng enzym CYP khác	Không có nghiên cứu về ảnh hưởng giữa setralin và các thuốc chuyển hóa qua CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng 

Sử dụng chung Setralin và các thuốc MAO có thể làm xuất hiện các triệu chứng tương tự ngộ độc serotonin: tăng thân nhiệt, kích động, lú lẫn, toát mồ hôi, ỉa chảy, sốt, tăng huyết áp, tăng nhịp tim, co cứng, hôn mê hoặc tử vong. Cần ngưng sử dụng tối thiểu 14 ngày trước khi thay đổi việc sử dụng giữa 2 loại thuốc này.

Tránh sử dụng chung/ Cực kỳ cẩn thận khi phối hợp setralin cùng các thuốc có tác dụng tăng cường hệ serotonergic vì có thể gây tương tác dược lực học.

Chuyển đổi giữa các thuốc ức chế thu hồi chọn lọc serotonin, thuốc chống trầm cảm và thuốc chống ám ảnh: chưa có nghiên cứu cụ thể nhưng cần theo dõi và đánh giá kỹ lưỡng.

Tăng hưng phấn/ giảm hưng cảm: đã được báo cáo xuất hiện ở các bệnh nhân rối loạn tình cảm nặng (0,4%) khi sử dụng setralin.

Cơn động kinh: Không sử dụng setralin với bệnh nhân động kinh không ổn định; Theo dõi kỹ lưỡng những trường hợp sử dụng Inosert cho bệnh nhân có tiền sử động kinh đã được kiểm soát. Ngưng sử dụng thuốc với tất cả các trường hợp xuất hiện/ tăng các cơn động kinh.

Tự tử: giám sát bệnh nhân trầm cảm có thể xuất hiện suy nghĩ hoặc hành vi tự tử cho đến khi triệu chứng bệnh được giảm nhẹ.

Sử dụng cho bệnh nhân suy gan: ở bệnh nhân có tình trạng xơ gan nhẹ, thời gian nửa đời của setralin bị kéo dài và diện tích dưới đường cong tăng gấp 3 lần. Cần khởi đầu thận trọng, duy trì liều thấp hơn hoặc tăng khoảng cách liều.

Sử dụng cho bệnh nhân suy thận: không có sự khác biệt được ghi nhận.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng thuốc Inosert-50 cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú vì chưa có nghiên cứu lâm sàng và đánh giá cụ thể về tác động của setralin lên sự phát triển của thai nhi, dị tật bẩm sinh, khả năng sinh sản của người mẹ và sự hấp thu của trẻ nhỏ.

Những đối tượng có khả năng mang thai cao nên cân nhắc sử dụng biện pháp tránh thai cho đến khi kết thúc điều trị với setralin.

7.3 Ảnh hưởng lên khả năng vận hành xe và máy móc.

Setralin không gây ảnh hưởng đến các hoạt động tâm thần. Mặc dù vậy vẫn nên cảnh báo đến bệnh nhân về sự ảnh hưởng của các thuốc thần kinh nói chung lên khả năng lái xe, vận hành máy móc hay lao động trí tuệ là hoàn toàn có thể xảy ra. 

7.4 Xử trí khi quá liều

Sertralin là 1 dược chất cho khoảng an toàn trên người lớn, quá liều có thể lên tới 13,5g.

Những trường hợp tử vong ghi nhận đều do quá liều sertralin trong liệu pháp sử dụng kết hợp cùng các thuốc khác, trong đó bệnh nhân có/ không sử dụng rượu.

Triệu chứng quá liều: ngủ gà, rối loạn tiêu hóa, nhịp nhanh, run rẩy, kích động, choáng váng, hôn mê.

Biện pháp: không có thuốc đặc hiệu điều trị quá liều; rửa dạ dày bằng Than hoạt tính, thuốc tẩy có thể hiệu quả để loại setralin khỏi cơ thể; các biện pháp cấp cứu như gây lợi tiểu, thẩm phân, truyền máu hay thay máu đều không có hiệu quả trong trường hợp này.

7.5 Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ.

8. Nhà sản xuất

SĐK: VN-4497-07.

Nhà sản xuất: IPCA Laboratories Ltd,

Piot No 255/1, Athal, Silvassa, Pin.396230, (D&NH), Ấn Độ.

Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 2 vỉ x 14 viên.

Lời khuyên của Nhà thuốc Ngọc Châu cho thuốc Inosert-50

(Thuốc điều trị bệnh trầm cảm)

1. Cách chăm sóc bản thân khi bị trầm cảm:

• Duy trì lịch sinh hoạt đều đặn, ngủ đủ giấc.
• Ăn uống đầy đủ, tránh bỏ bữa.
• Tập thể dục nhẹ mỗi ngày, như đi bộ, yoga hoặc thiền.
• Giao tiếp với người thân, đừng tự cô lập.
• Tuân thủ điều trị, uống thuốc đúng giờ, không bỏ liều.

2. Hạn chế thói quen xấu:

• Tránh lạm dụng rượu, bia, thuốc lá và chất kích thích.
• Không thức khuya, không làm việc quá sức.
• Tránh tự ý ngưng thuốc hoặc thay đổi liều khi chưa có chỉ định của bác sĩ.
• Tránh tiếp xúc quá nhiều với tin tức tiêu cực hoặc môi trường gây căng thẳng.